АМИОДАРОН ФАРМАСИНТЕЗ

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмических средств III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмических средств I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия, амиодарон обладает антиангинальным, коронорасширяющим, альфа- и бета-адреноблокирующим эффектами.

Антиаритмические свойства:

- увеличение продолжительности 3-й фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счёт блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмических средств III класса по классификации Воган-Вильямса);

- уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;

- неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;

- замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии;

- отсутствие изменений проводимости желудочков;

- увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла;

- замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты:

- отсутствие отрицательного инотропного действия при приёме внутрь;

- снижение потребления кислорода миокардом за счёт умеренного снижения периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений;

- увеличение коронарного кровотока за счёт прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;

- поддержание сердечного выброса за счёт снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;

- влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения T3 в T4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард;

Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приёма препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приёма амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10–30 дней после его отмены.